| Temas |
Subtemas |
| Tema 1. Aspectos xerais. Nomenclatura e Clasificación dos fármacos. |
Conceptos básicos. Etapas clave no desenrolo de fármacos. Clasificación dos fármacos. Nomenclatura dos fármacos. |
| Tema 2. Interaccións entre os fármacos e as suas dianas biolóxicas |
Introducción e conceptos fundamentais. Tipos de dianas biolóxicas: lípidos, carbohidratos, proteínas (enzimas e receptores de membrana) e ácidos nucleicos. Tipos de interaccións entre o fármaco e a diana. Topoloxía molecular e actividade biolóxica. |
| Tema 3. Farmacocinética. Propiedades fisicoquímicas de los fármacos. |
Introducción. Procesos ADME. Naturaleza de la membrana biológica. Transporte a través de las membranas biológicas. Factores farmacocinéticos.
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| Tema 4. Procesos metabólicos de los fármacos. |
Introducción. Características del metabolismo de fármacos. Procesos metabólicos de Fase I: Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. Procesos metabólicos de Fase II: Conjugación con glucurónidos, conjugaciones con sulfato, con aminoácidos y con glutatión. Reacciones de acetilación y de metilación. Consecuencias de los procesos metabólicos. Selectividad estereoquímica de los procesos metabólicos |
| Tema 5. Etapas en la búsqueda y descubrimiento de nuevos fármacos |
Principales etapas implicadas en la búsqueda de nuevos fármacos. Elección de la enfermedad, de la diana biológica y del bioensayo. Búsqueda de un cabeza de serie: A partir de fuentes naturales, cribado sistemático, mejora de los fármacos ya existentes, diseño racional, descubrimientos casuales de fármacos, etc. Relaciones SAR e identificación del farmacóforo. |
| Tema 6. Estrategias generales de farmacomodulación. |
Objetivos de la farmacomodulación. Estrategias de la farmacomodulación. Modulación farmacocinética y farmacodinámica. |
| Tema 7. Profármacos y sus aplicaciones. |
Definición. Clasificación de los profármacos. Ejemplos de cada tipo y de aplicación. Fármacos de inactivación controlada. |
| Tema 8. Introducción de los sistemas heterocíclicos de interés terapéutico |
Importancia de los heterociclos. Nomenclatura. |
| Tema 9. Estructura y reactividad de los heterociclos más importantes. |
Heterociclos aromáticos: Heterociclos pi-excedentes y pi-deficientes. Pirroles, tiofenos y furanos. Azoles. Compuestos heterocíclicos de 5 miembros condesados: el indol. Heterociclos de seis miembros con un atomo de O. Piridina. Quinolinas e isoquinolinas. Diazinas. |
| Tema 10. Reglas generales en la síntesis de heterociclos. |
Conceptos generales de síntesis orgánica. Reglas generales en la construcción de sistemas heterocíclicos. |
| Tema 11. Estrategias más utilizadas en la síntesis de heterociclos. |
Ciclación iónica de formación de anillo. Síntesis mediante reacciones pericíclicas. Modificación química del anillo. |
Asignaturas