Datos Identificativos 2020/21
Asignatura (*) Química Heterocíclica. Aplicacións en Quím. Farmac. Código 610311602
Titulación
Licenciado en Química
Descriptores Ciclo Período Curso Tipo Créditos
1º e 2º Ciclo 2º cuadrimestre
Cuarto Quinto Optativa 6
Idioma
Castelán
Modalidade docente Presencial
Prerrequisitos
Departamento Química
Coordinación
Correo electrónico
Profesorado
Correo electrónico
Web
Descrición xeral “Química Heterocíclica. Aplicaciones en Química Farmacéutica” es una asignatura optativa de segundo ciclo que se oferta para aquellos alumnos de la Licenciatura en Química que quieran profundizar en las aplicaciones de la Química Orgánica en la preparación fármacos, haciendo especial hincapié en los que poseen estructuras heterocíclicas
Plan de continxencia 1. Modificacións nos contidos

2. Metodoloxías
*Metodoloxías docentes que se manteñen

*Metodoloxías docentes que se modifican

3. Mecanismos de atención personalizada ao alumnado

4. Modificacións na avaliación

*Observacións de avaliación:

5. Modificacións da bibliografía ou webgrafía

Competencias do título
Código Competencias do título
A1 Utilizar a terminoloxía química, nomenclatura, convenios e unidades.
A4 Coñecer os tipos principais de reacción química e as súas principais características asociadas.
A6 Coñecer os elementos químicos e os seus compostos, as súas formas de obtención, estrutura, propiedades e reactividade.
A9 Coñecer os rasgos estruturais dos compostos químicos, incluíndo a estereoquímica, así como as principais técnicas de investigación estrutural.
A10 Coñecer a cinética do cambio químico, incluíndo a catálise e os mecanismos de reacción.
A12 Relacionar as propiedades macroscópicas coas de átomos e moléculas.
A13 Comprender a Química dos principais procesos biolóxicos.
A14 Demostrar o coñecemento e comprensión de conceptos, principios e teorías relacionadas coa Química.
A15 Recoñecer e analizar novos problemas e planear estratexias para solucionalos.
A16 Adquirir, avaliar e utilizar os datos e información bibliográfica e técnica relacionada coa Química.
A25 Relacionar a Química con outras disciplinas e recoñecer e valorar os procesos químicos na vida diaria.
B1 Aprender a aprender.
B2 Resolver problemas de forma efectiva.
B3 Aplicar un pensamento crítico, lóxico e creativo.
B4 Traballar de forma autónoma con iniciativa.
C1 Expresarse correctamente, tanto de forma oral coma escrita, nas linguas oficiais da comunidade autónoma.
C3 Utilizar as ferramentas básicas das tecnoloxías da información e as comunicacións (TIC) necesarias para o exercicio da súa profesión e para a aprendizaxe ao longo da súa vida.
C6 Valorar criticamente o coñecemento, a tecnoloxía e a información dispoñible para resolver os problemas cos que deben enfrontarse.
C8 Valorar a importancia que ten a investigación, a innovación e o desenvolvemento tecnolóxico no avance socioeconómico e cultural da sociedade.

Resultados de aprendizaxe
Resultados de aprendizaxe Competencias do título
Conocer los fármacos desde el punto de vista químico A1
A4
A6
A9
A10
A12
A13
A14
A15
A16
A25
B1
B2
B3
B4
C1
C3
C6
C8
Conocer los principios básicos utilizados en el diseño de fármacos A1
A12
A13
A14
A16
B1
B2
B3
B4
C1
C3
C6
C8
Conocer y comprender los principios básicos de los compuestos orgánicos heterocíclicos A1
A4
A6
A14
A15
A25
B1
B2
B3
B4
C1
C6
C8
Aplicar los conocimientos de los compuestos orgánicos heterocíclicos a la síntesis de fármacos A1
A13
A14
A25
B1
B2
B3
B4
C1
C6
C8

Contidos
Temas Subtemas
Tema 1. Aspectos xerais. Nomenclatura e Clasificación dos fármacos. Conceptos básicos. Etapas clave no desenrolo de fármacos. Clasificación dos fármacos. Nomenclatura dos fármacos.
Tema 2. Interaccións entre os fármacos e as suas dianas biolóxicas Introducción e conceptos fundamentais. Tipos de dianas biolóxicas: lípidos, carbohidratos, proteínas (enzimas e receptores de membrana) e ácidos nucleicos. Tipos de interaccións entre o fármaco e a diana. Topoloxía molecular e actividade biolóxica.
Tema 3. Farmacocinética. Propiedades fisicoquímicas de los fármacos. Introducción. Procesos ADME. Naturaleza de la membrana biológica. Transporte a través de las membranas biológicas. Factores farmacocinéticos.

Tema 4. Procesos metabólicos de los fármacos. Introducción. Características del metabolismo de fármacos. Procesos metabólicos de Fase I: Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis. Procesos metabólicos de Fase II: Conjugación con glucurónidos, conjugaciones con sulfato, con aminoácidos y con glutatión. Reacciones de acetilación y de metilación. Consecuencias de los procesos metabólicos. Selectividad estereoquímica de los procesos metabólicos
Tema 5. Etapas en la búsqueda y descubrimiento de nuevos fármacos Principales etapas implicadas en la búsqueda de nuevos fármacos. Elección de la enfermedad, de la diana biológica y del bioensayo. Búsqueda de un cabeza de serie: A partir de fuentes naturales, cribado sistemático, mejora de los fármacos ya existentes, diseño racional, descubrimientos casuales de fármacos, etc. Relaciones SAR e identificación del farmacóforo.
Tema 6. Estrategias generales de farmacomodulación. Objetivos de la farmacomodulación. Estrategias de la farmacomodulación. Modulación farmacocinética y farmacodinámica.
Tema 7. Profármacos y sus aplicaciones. Definición. Clasificación de los profármacos. Ejemplos de cada tipo y de aplicación. Fármacos de inactivación controlada.
Tema 8. Introducción de los sistemas heterocíclicos de interés terapéutico Importancia de los heterociclos. Nomenclatura.
Tema 9. Estructura y reactividad de los heterociclos más importantes. Heterociclos aromáticos: Heterociclos pi-excedentes y pi-deficientes. Pirroles, tiofenos y furanos. Azoles. Compuestos heterocíclicos de 5 miembros condesados: el indol. Heterociclos de seis miembros con un atomo de O. Piridina. Quinolinas e isoquinolinas. Diazinas.
Tema 10. Reglas generales en la síntesis de heterociclos. Conceptos generales de síntesis orgánica. Reglas generales en la construcción de sistemas heterocíclicos.
Tema 11. Estrategias más utilizadas en la síntesis de heterociclos. Ciclación iónica de formación de anillo. Síntesis mediante reacciones pericíclicas. Modificación química del anillo.

Planificación
Metodoloxías / probas Competencias Horas presenciais Horas non presenciais / traballo autónomo Horas totais
Proba mixta A1 A4 A6 A9 A10 A12 A13 A14 A15 A16 A25 B1 B2 B3 B4 C1 C3 C6 C8 4 0 4
 
Atención personalizada 6 0 6
 
*Os datos que aparecen na táboa de planificación son de carácter orientativo, considerando a heteroxeneidade do alumnado

Metodoloxías
Metodoloxías Descrición
Proba mixta Se realizará una prueba escrita donde se evaluarán los conocimientos y las competencias adquiridas.

Atención personalizada
Metodoloxías
Proba mixta
Descrición
Los alumnos tendrán acceso a atención personalizada por parte del profesor en el horario de tutorías.

Avaliación
Metodoloxías Competencias Descrición Cualificación
Proba mixta A1 A4 A6 A9 A10 A12 A13 A14 A15 A16 A25 B1 B2 B3 B4 C1 C3 C6 C8 Se realizara una prueba donde se evaluarán los conocimientos y competencias adquiridas 100
 
Observacións avaliación

La calificación final de la asignatura vendrá dada por una prueba objetiva, en forma de examen escrito, que tendrá lugar en las fechas aprobadas por la junta de Facultad. Para aprobar la asignatura es necesario obtener una calificación del 50% en la prueba objetiva. Los alumnos que no se presenten a dicha prueba objetiva obtendrán la calificación de "no presentado". 


Fontes de información
Bibliografía básica Patrick, G. L. (2009). An Introduction to Medicinal Chemistry. 4th Ed. New York, Ed. Oxford University Press
Katritzky, A. R.; Ramsden, C. A.; Joule, J. A.; Zhdankin, V. V. (2010). Handbook of Heterocyclic Chemistry. 3rd Ed. Amsterdam, Ed. Elsevier
Joule, J. A.; Mills, K. (2000). Heterocyclic Chemistry. 4th Ed. London, Ed. Blackwell Science
Avendaño, C. (2001). Introducción a la Química Farmacéutica. 2ª Ed. Madrid, Ed. McGraw-Hill
Delgado, A.; Minguillón, C.; Joglar, J. (2003). Introducción a la Química Terapéutica. 2ª Ed. Madrid, Ed. Díaz de Santos
Delgado, A.; Minguillón, C.; Joglar, J. (2002). Introducción a la síntesis de fármacos. Madrid, Ed. Síntesis
Galbis Pérez, J. A. (2004). Panorama actual de la Química Farmacéutica. 2ª Ed. Sevilla, Ed. Universidad de Sevilla

Bibliografía complementaria Raviña Rubira, E. (2008). Medicamentos: un viaje a lo largo de la evolución histórica del descubrimiento de fármacos. Santiago de Compostela : Servizo de Publicacións e Intercambio Científico da Universidade de Santiag


Recomendacións
Materias que se recomenda ter cursado previamente
Química Orgánica/610311201
Bioquímica/610311301
Ampliación Química Orgánica/610311302

Materias que se recomenda cursar simultaneamente
Química Orgánica Avanzada/610311401
Determinación Estrutural e Síntese en Quím. Org./610311603

Materias que continúan o temario

Observacións

Es necesario disponer de una buena base de conocimientos en Química Orgánica y Bioquímica. Por ello se aconseja haber superado las materias de Química Orgánica de 2º curso, la Ampliación de Química Orgánica de 3º curso y la Bioquímica de 3º curso. También sería recomendable que el alumno haya cursado y aprobado la Química Orgánica Avanzada de 4º curso.



(*)A Guía docente é o documento onde se visualiza a proposta académica da UDC. Este documento é público e non se pode modificar, salvo casos excepcionais baixo a revisión do órgano competente dacordo coa normativa vixente que establece o proceso de elaboración de guías