| Tema 1. Aspectos generales, definiciones y conceptos básicos |
Perspectiva histórica del descubrimiento de fármacos. Etapas en el descubrimiento de un fármaco. Catálisis enzimática. Definiciones y conceptos básicos: agonismo, antagonismo, análogos del estado de transición, inhibición reversible (competitiva, no competitiva), inhibición irreversible, sustratos suicidas. Ejemplos ilustrativos. |
| Tema 2. Dianas terapéuticas |
Clasificación de las dianas terapéuticas. Principales características. Enzimas. Transportadores de membrana. Canales iónicos dependientes del voltaje. Canales de cationes no selectivos. Receptores con canales iónicos intrínsecos. Receptores con actividad enzimática intrínseca. Receptores acoplados a proteínas citosólicas. Receptores acoplados a proteína G. Receptores nucleares. |
| Tema 4. Estrategias para el descubrimiento de fármacos II. Cribado virtual y basado en fragmentos |
Conceptos básicos en el cribado virtual de candidatos. Bases de datos disponibles. Aplicaciones: identificación de ligandos para una diana o de posibles dianas de un ligando. Principios básicos del diseño basado en fragmentos. Selección de candidatos mediante cristalografía de rayos-X. Otros métodos biofísicos de selección. Ejemplos ilustrativos. |
Asignaturas